De term ‘orthomoleculair’ werd voor het eerst gebruikt in 1968, door professor Linus Pauling. Pauling was een biochemicus uit Amerika, die twee keer de Nobelprijs ontving. Orthos is Grieks en betekent juist, optimaal. Moleculair betekent de moleculen betreffende. Het begrip orthomoleculair wil weergeven dat elke lichaamscel optimale voedingsstoffen nodig heeft in de juiste verhoudingen om gezond te zijn en alle functies te verrichten. Het bevat het intra- en extracellulaire (in en buiten de cel), biochemische en moleculaire evenwicht en is gebaseerd op klinisch en wetenschappelijk onderzoek.
De orthomoleculaire geneeskunde is gericht op het vermogen om met hulp van gerichte, gezonde basisvoedingsmaatregelen en voedingssuppletie ziekteprocessen te herstellen. Door het leggen van verbanden tussen klachten en symptomen enerzijds, en niet adequaat verlopende biochemische processen anderzijds, kan inzicht worden verkregen in welke (micro)nutriënten in een bepaalde situatie het zelfgenezend vermogen van het lichaam kunnen helpen en/of ondersteunen. Dit vermogen kan optimaal geactiveerd worden door het aanbieden van alle stoffen die betrokken zijn bij de normale regulering van de belangrijke processen, en wel in orthomoleculaire, dus optimale, hoeveelheden. Een goede voeding is altijd de basis van de therapie.
Biochemische processen die in het lichaam plaatsvinden functioneren het meest optimaal wanneer de voeding veel vitamines, mineralen, aminozuren en andere nutriënten bevat. De orthomoleculaire voeding streeft ernaar de door de lichaamsceen benodigde voedingsstoffen in optimale hoeveelheden aan te bieden met zo min mogelijk verontreinigingen.